А Б В Г Д Е Ё Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Ы Э Ю Я 
 
 A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z 
Фарестон
Назначение: Рак молочной железы (у женщин в постменопаузном периоде).
Рейтинг:     
Проголосовать >>
Добавить отзыв >>
X
Как вы оцениваете "Фарестон".
  •     Не помогает
  •     Плохо помогает
  •     Помогает
  •     Хорошо помогает
  •     Отлично помогает
СкрытьПоказания
Рак молочной железы (у женщин в постменопаузном периоде).
СкрытьРежим дозирования
Внутрь, по 60 мг ежедневно; при неэффективности предшествующими терапии эндокринными и цитостатическими ЛС - по 120 мг 2 раза в день.
СкрытьПобочные действия
Гепатотоксичность (часто бессимптомная, проявляющаяся повышением активности "печеночных" трансаминаз и гипербилирубинемией, редко - желтухой), тошнота (дозозависимая), повышенное потоотделение, головокружение, жар, тромбоцитопения; гиперкальциемия (в начале лечения, особенно у больных с метастазами в кости), гиперплазия эндометрия; нарушение полей зрения, катаракта, кератопатия, повышение внутриглазного давления; инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии, тромбофлебит или тромбоз.
Передозировка. Симптомы: головокружение, головные боли, тошнота и/или рвота.Лечение: симптоматическое.
СкрытьФармакологическая группа
противоопухолевое средство - антиэстроген
СкрытьФармакологическое действие
антиэстрогенное, противоопухолевое, цитостатическое
СкрытьУсловия хранения
Список Б
СкрытьФармакологическая группа по АТК
L02BA02. Торемифен
СкрытьФармакодинамика
Противоопухолевое средство, антиэстроген. Связываясь со специфическими клеточными рецепторами эстрогенов, препятствует образованию эстрогенрецепторного комплекса с 17-бета-эстрадиолом, подавляет стимулированный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. Противоопухолевое действие, кроме того, опосредуется индукцией преобразования фактора роста, подавляющего онкогенез, а также комплексным воздействием препарата на онкогенную регуляцию, приводящим к апоптозу опухолевых клеток. Благодаря наличию Cl- в меньшей степени образует метаболиты, повреждающие ДНК.
СкрытьФармакокинетика
После приема внутрь полностью абсорбируется, прием пищи не влияет на величину абсорбции. TCmax - около 3 ч. Css в плазме устанавливается в течение 3-4 нед (при дозе 60 мг/сут). Кажущийся объем распределения - 580 л. Связь с белками плазмы - 99.5% (главным образом с альбумином).Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии цитохрома CYP3A4 с образованием N-деметилторемифена. T1/2 торемифена - 5 сут, N-деметилторемифена - 6 сут, деаминогидрокситоремифена - 4 сут. Общий клиренс - 5 л/ч.Выводится через кишечник в основном в виде метаболитов; около 10% - почками в течение 1 нед.


СкрытьПротивопоказания
Гиперчувствительность, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации.
С осторожностью. Гиперплазия эндометрия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия (в т.ч. возникшая на фоне метастазирования опухоли в костную ткань).Категория действия на плод. D
СкрытьВзаимодействие
При одновременном назначении ЛС, снижающих выведение Ca2+ через почки (в т.ч. тиазидные диуретики), повышается риск развития гиперкальциемии.При одновременном приеме с антикоагулянтами (производными дикумарина) возможно увеличение протромбинового времени.Индукторы цитохрома CYP3A4 (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) снижают концентрацию в плазме, повышая скорость метаболизма торемифена.Ингибиторы цитохрома CYP3A4, CYP3A5, CYP3A6 (эритромицин и др. макролиды, кетоконазол и др. противогрибковые ЛС) снижают скорость метаболизма торемифена.